Penisillin
Penisillin — 1928-ci ildə Aleksandr Fleminq tərəfindən kəşf olunan antibiotik. Penisillinlər mikroorqanizmlərin həyat fəaliyyəti məhsulları əsasında işlənib
hazırlanmış ilk antimikrob dərman qrupudur. Onlar böyük β-laktam antibiotiklər (β-laktamlar)
sinfinə aiddirlər. Bu sinfə həmçinin sefalosporinlər, karbapenemlər və
monobaktamlar da daxildir. Bu antibiotiklərin quruluşunda dördüzvlü 《β》-laktam
həlqəsi ümumidir.
== Penisillinlərin təsnifatı ==
Təbiilər:
► Benzilpenisillinin (penisillinin) natrium və kalium duzları
► Benzilpenisillinin prokain (penisillinin novokain duzu)
► Benzatin benzilpenisillinin
► Fenoksimetilpenisillin
Yarımsintetiklər:
► İzoksazolilpenisillinlər (Oksasillin)
► Aminopenisillinlər (Ampisillin, Amoksisillin)
► Karboksipenisillinlər (Karbenisillin, Tikarsillin)
► Ureidopenisillinlər (Azlosillin, Piperasillin)
► İnhibitordan müdafiə olunmuş penisillinlər (Amoksisillin/klavulanat,
Ampisillin/sulbaktam, Tikarsillin/klavulanat, Piperasillin/tazobaktam)
== Təsir mexanizmi ==
Penisillinlər (və bütün digər β-laktamlar) bakterisid təsirə malikdirlər.
β-laktamları parçalayan xüsusi fermentlərin- β-laktamazaların hasil edilməsi
ilə əlaqədar olaraq, mikroorqnizmlər arasında geniş yayılmış qazanılmış
davamlılığı aradan götürmək üçün bu fermentlərin aktivliyini geri dönməyən ləngidən,
β-laktamaz inhibitorları adlanan birləşmələr – klavulan turşusu (klavulanat), sulbaktam
və tazobaktam işlənib hazırlanmışdır. Onlar kombinə edilmiş (inhibitordan müdafiə
olunmuş) penisillinlərin hazırlanmasında istifadə edilirlər.
== Aktivlik spektri ==
Təbii penisillinlər aşağıdakılara qarşı aktivdirlər:
► Qrammüsbət bakteriyalar
(Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., az dərəcədə- Enterococcus spp. qarşı)
Enterokokklar (E. faecalis)
listeriyalar (L. Monocytogenes)
erizipelotriks (E. rhusiopathiae)
əksəriyyət korinobakteriyalara (C.diphtheriae daxil olmaqla) və bir-birinə yaxın mikroorqanizmlərə.► Qrammənfi bakteriyalardan: (Neisseria spp., P.multocida, H.ducreyi)
► Əksəriyyət anaerob bakteriyalara (aktnomisetlər, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.)
► Spiroxetlərə (Treponema, Borrelia, Leptospira)
İzoksazolilpenisillinlər (penisillinazostabil, antistafilokok penisillinlər)
Bu qrupun əsas AMDV-si oksasillindir.
